Что такое спазмолитики и когда их можно применять

Значительное количество заболеваний различной этиологии сопровождается спастическими реакциями — сокращениями гладкой мускулатуры, которая формирует мышечные оболочки стенок кровеносных сосудов и лимфатических узлов, а также полых внутренних органов, таких как кишечник или матка. Эти спазмы, в свою очередь, вызывают болевые ощущения, снижающие качество жизни человека.

В статье расскажем о лекарственных средствах, которые применяются при спастических болях, — спазмолитиках: какими они бывают, как работают такие препараты и что учитывать при их выборе.

Спазмолитические средства: механизм действия

Итак, спазм — это физиологическое или патологическое сокращение отдельной мышцы или группы мышц, ухудшающее кровоснабжение спазмированного участка, в котором постепенно развивается кислородное голодание и накапливаются вещества, отвечающие за формирование болевых импульсов. При длительном спазме в гладкой мускулатуре могут начаться дистрофические изменения, ведущие к гибели мышечных волокон и к их замещению соединительной тканью. Раздражение и боль, возникающие в результате спастической реакции, провоцируют еще большее напряжение мышечных волокон — так возникает порочный круг, разорвать который без помощи извне бывает очень сложно.

На заметку

Болевые ощущения на фоне спазма, но при отсутствии органических поражений кишечника и желудка встречаются в 30% случаев[1].

Дисфункция гладкой мускулатуры лежит в основе хронического и острого болевого синдрома при заболеваниях органов мочевыводящей системы, пищеварения, дыхания. За сокращение гладких мышц отвечает в основном вегетативная нервная система.

Для снятия спазма и вызванной им боли используются спазмолитические средства, способные расслаблять гладкую мускулатуру внутренних органов и снижать тонус сосудов. Виды спазмолитиков выделяются в зависимости от механизма действия, по этому признаку их принято разделять на нейротропные и миотропные.

1. Нейротропные спазмолитики — препараты, входящие в старейшую группу лекарственных средств, применяемых для лечения спазмов в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Они блокируют М-холинорецепторы, отвечающие за мышечные сокращения, чем нарушают процесс передачи нервных импульсов в нервных окончаниях и вегетативных ганглиях — особых узлах вегетативной нервной системы. Как следствие, происходит снижение тонуса мышечных волокон гладкой мускулатуры, уменьшается внутрипросветное давление и устраняются болевые ощущения. Нейротропные спазмолитики улучшают кровоснабжение стенок полых органов, что способствует восстановлению нормального прохождения их содержимого.

   Нейротропные препараты, такие как атропин, апрофен, гиосцин, платифиллин и пирензепин, являются достаточно мощными спазмолитиками, наряду с лечебным действием они нередко вызывают нежелательные побочные эффекты — сонливость, задержку мочеиспускания, тахикардию, сухость в полости рта и другие. Поэтому такие средства применяются в условиях стационара.

2. Миотропные спазмолитики — к ним относят препараты, вызывающие снижение тонуса кровеносных сосудов и расслабление гладкой мускулатуры путем прямого, непосредственного влияния на внутриклеточные биохимические процессы. Под действием миотропов происходит изменение ионного баланса в клеточной мембране — снижается ее проницаемость для проникновения внеклеточного натрия и одновременно вывода из клетки «внутреннего» калия. Запускаются очень сложные реакции, ведущие к уменьшению сократительной активности клеток и в конечном итоге — к снятию спазма и боли.

   Миотропные спазмолитики (как, впрочем, и нейротропные) по механизму действия делятся на две подгруппы:

   • Неселективные, или неизбирательные, — во всем организме вызывают релаксацию гладкой мускулатуры путем угнетения выработки в мышцах особого фермента (фосфодиэстеразы, ФДЭ), который разрушает биологически активное соединение (внутриклеточный цАМФ), отвечающее за регуляцию и правильную передачу гормональных сигналов в клетках.
   • Селективные (направленного действия) — это блокаторы натриевых каналов гладких мышц органов ЖКТ и блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция). Блокаторы натриевых каналов расслабляют гладкие мышцы, воздействуя на них напрямую и устраняя спазм без влияния на нормальное функционирование органа. Блокаторы кальциевых каналов предупреждают поступление кальция внутрь клетки, действуя на все органы, в которых присутствует гладкая мускулатура.

   Миотропные спазмолитические средства применяют в лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта, а также в терапии сердечно-сосудистых заболеваний и патологических состояний, при которых необходимо снять спазм гладкой мускулатуры или добиться сосудорасширяющего эффекта.

Спазмолитические препараты

Фармакологии известны десятки, если не сотни веществ, обладающих спазмолитическим эффектом. Мы рассмотрим только самые популярные, на основе которых производится большинство современных миотропных спазмолитических препаратов, разрешенных к применению вне стационара:

• Дротаверин. Относится к миотропным неселективным средствам, способен блокировать фосфодиэстеразу (ФДЭ), разрушающую внутриклеточный медиатор сигналов (цАМФ), накопление которого способствует снижению сократительной способности клеток. Кроме того, дротаверин обладает некоторым эффектом блокатора кальциевых и натриевых каналов. Снижает тонус гладких мышц, расширяет кровеносные сосуды, улучшает перистальтику ЖКТ. После приема внутрь быстро всасывается и хорошо проникает в различные ткани организма (эффект при внутривенном введении может отмечаться уже через две–четыре минуты), выводится медленно. Препараты на его основе обычно хорошо переносятся пациентами. Назначается этот спазмолитик при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов, включая почечную, кишечную и печеночную колики, спастические запоры, язвенную болезнь, гастродуоденит, угрожающие преждевременные роды, послеродовые схватки и другие патологические состояния. Дротаверин включен в стандарты медицинской помощи при различных болях в животе.
• Папаверин. Алкалоид опия из группы миотропных средств, в настоящее время получаемый синтетически. Хотя и является производным опия, на центральную нервную систему не влияет. Оказывает мягкое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов. По механизму действия сходен с дротаверином, но по своей активности существенно уступает ему. Показаниями к приему являются спазмы гладких мышц брюшной полости, почек, сосудов головного мозга, периферических сосудов, бронхов. В составе комбинированной терапии может использоваться при стенокардии.
• Бенциклан. Миотропный спазмолитик неселективного действия с сосудорасширяющим, седативным и анестезирующим действием. Снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, блокируя кальциевые каналы. Основными показаниями к приему являются язвенная болезнь и прочие болезни, которые сопровождаются болями, вызванными спастическими состояниями желудка, мочевыводящих и желчевыводящих путей, двенадцатиперстной кишки. Обладает также спазмолитическим воздействием на висцеральную мускулатуру органов дыхания. Способен вызвать некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Является достаточно мощным спазмолитиком, может вызывать большое количество нежелательных побочных эффектов, запрещен в период беременности и лактации.
• Мебеверин. Селективный миотропный спазмолитик. Механизм его действия основан на одновременной блокаде медленных кальциевых и быстрых натриевых каналов на мембране клетки, что препятствует сокращению мышечных волокон. Назначается мебеверин в основном при заболеваниях ЖКТ и при вторичных спазмах, обусловленных органическими поражениями желчевыводящих путей и кишечника. В отличие от дротаверина, который можно применять для купирования острой боли, мебеверин рекомендован для курсового лечения.
• Оксибутинин. Оказывает антихолинергическое и прямое спазмолитическое воздействие на гладкую мускулатуру, тем самым устраняя спазмы. Особенно хорошо расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря, блокируя их спонтанные сокращения, в связи с чем часто назначается пациентам с соответствующими заболеваниями (в том числе для применения детям с пяти лет при ночном энурезе). При длительном курсовом лечении, как правило, переносится без осложнений.

Кроме описанных выше препаратов, в основе которых только одно действующее вещество, сегодня очень востребованы комбинированные спазмолитики, способные не только снимать спазм, но и оказывать анальгетическое и противовоспалительное воздействие. В состав таких препаратов всегда входит несколько активных компонентов, но зачастую не все они полностью безопасны для человека. Ярким примером тому служит метамизол натрия — вещество, содержащееся в популярном препарате «Анальгин» и способное вызывать целый букет побочных эффектов, в том числе агранулоцитоз — патологическое состояние, при котором наблюдается падение уровня лейкоцитов в крови[2]. Препараты на основе метамизола натрия запрещены почти в 30 странах мира, но в России его можно встретить в различных безрецептурных обезболивающих комплексах.

Итак, поскольку многие спазмолитики отпускаются в аптеках без рецепта, очень важно соблюдать осторожность при их выборе. Руководствоваться в этом вопросе главным принципом медицины — «Не навреди» — должны не только врачи, но и сами пациенты.

Комбинированное средство, обладающее спазмолитическим действием

Комплексным препаратом, обладающим спазмолитическим действием, является Пенталгин®. В состав этой отечественной фармацевтической разработки входят сразу пять активных веществ: парацетамол (325 мг), напроксен (100 мг), кофеин безводный (50 мг), дротаверина гидрохлорид (40 мг), фенирамина малеат (10 мг).

В качестве миотроного спазмолитика неселективного действия здесь используется дротаверин. Кроме того, Пенталгин® оказывает анальгетический (парацетамол), противовоспалительный (напроксен), противоотечный (фенирамин), а также жаропонижающий эффекты, которые усилены добавлением небольшого количества кофеина.

Показаниями к применению Пенталгина® являются:

• боли, вызванные спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов, — при холецистите, желчекаменной болезни, почечной колике, дисменорее и других;
• боли прочего генеза — головные, зубные, невралгии;
• суставно-мышечные боли и лихорадочные состояния при простудных заболеваниях (в качестве симптоматического средства).

Пенталгин® выпускается в таблетках овальной формы, покрытых пленочной оболочкой, которые принимают, соблюдая следующие правила:

• пероральный прием по одной таблетке — от одного до трех раз в день, но не более четырех таблеток в сутки;
• в качестве обезболивающего препарата продолжительность приема до пяти дней;
• в качестве жаропонижающего средства — не более трех дней подряд.

Пенталгин® является доступным средством: его средняя розничная цена за упаковку №4 — 75 рублей, №12 — 129 рублей, №24 — 215 рублей[3].

* Номер регистрационного удостоверения безрецептурного анальгезирующего средства Пенталгин® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) в Государственном реестре лекарственных средств — ЛСР-005571/10 от 17 июня 2010 года, дата переоформления — 31 января 2019 года, регистрационное удостоверение выдано бессрочно[4]. Уникальность состава средства Пенталгин® подтверждена Евразийским патентом № 019805.

** Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.

*** Материал не является публичной офертой. Информация о ценах приведена для ознакомления.

Источники:

• 1 http://www.lvrach.ru/2008/07/5550354
• 2 https://www.regmed.ru/Content/Article/Article_SCEEMP_metamizole-sodium_20110322
• 3 По данным ООО «АЙКЬЮВИА Солюшнс», рынок безрецептурных системных анальгетиков, январь–июнь 2020 года.
• 4 http://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=45524261-8d1e-47f7-9b57-aacfde860428&t=

Вся информация, касающаяся здоровья и медицины, представлена исключительно в ознакомительных целях и не является поводом для самодиагностики или самолечения.